1. Signaling Pathways
  2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Androgen Receptor

Androgen Receptor (雄激素受体)

Androgen receptor (AR) is a type of nuclear receptor that is activated by binding of either of the androgenic hormones testosterone or dihydrotestosterone in the cytoplasm and then translocating into the nucleus. Upon binding the hormone ligand, the receptor dissociates from accessory proteins, translocates into the nucleus, dimerizes, and then stimulates transcription of androgen responsive genes. The androgen receptor is most closely related to the progesterone receptor, and progestins in higher dosages can block the androgen receptor. The main function of the androgen receptor is as a DNA-binding transcription factor that regulates gene expression. Androgen regulated genes are critical for the development and maintenance of the male sexual phenotype. Mutations in this gene are also associated with complete androgen insensitivity (CAIS).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W013272
    Hydroxyflutamide Antagonist 99.90%
    Hydroxyflutamide (HF),Flutamide 的活性代谢物,是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂 (IC50=700 nM)。Hydroxyflutamide 可用于前列腺癌的研究。
    Hydroxyflutamide
  • HY-13981
    Ligandrol Modulator 98.65%
    Ligandrol (LGD-4033) 是一种新型的非类固醇,口服SARM,以高亲和力 (Ki为1 nM) 和选择性与雄激素受体结合。
    Ligandrol
  • HY-B1234
    Octinoxate

    甲氧基肉桂酸辛酯

    Modulator 99.89%
    Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor) 激动剂,可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1CYP1B1,并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) (HY-B0633A) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic) 和抗雄激素 (anti-androgenic) 作用。
    Octinoxate
  • HY-13331
    Clascoterone

    克拉司酮

    Antagonist 98.76%
    Clascoterone (Cortexolone 17 alpha-propionate;Cortexolone 17α-propionate;CB-03-01) 是新型的局部和外周的雄性激素拮抗剂。
    Clascoterone
  • HY-133020
    ARD-266 Inhibitor
    ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解, DC50 值为 0.2-1 nM。
    ARD-266
  • HY-139436
    ARD-2585 Inhibitor 99.16%
    ARD-2585 是有效的、具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的PROTAC 降解剂。
    ARD-2585
  • HY-112895
    UT-155 Antagonist 99.55%
    UT-155 是一种选择性的、有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,与 AR-LBD 结合的 Ki 值为 267 nM。
    UT-155
  • HY-15194
    Dimethylcurcumin Inhibitor 98.06%
    Dimethylcurcumin (ASC-J9) 是一种雄激素受体降解增强剂,可有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。
    Dimethylcurcumin
  • HY-145709
    Ar-V7-IN-1 Inhibitor 99.88%
    Ar-V7-IN-1 是一种有效的 Ar-V7 抑制剂。AR-V7 是雄激素受体的一种激素非依赖性剪接变体。Ar-V7-IN-1具有研究各种适应症的潜力,特别是前列腺癌等癌症 (信息提取自专利 WO2018114781A1, 化合物 43)。
    Ar-V7-IN-1
  • HY-114530
    LY2452473 Modulator 99.93%
    LY2452473 是一种口服生物可利用的选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂 (SARM)。
    LY2452473
  • HY-137448
    Rezvilutamide Antagonist 99.76%
    Rezvilutamide (SHR3680) 雄激素受体 (androgen receptor) 的拮抗剂。Rezvilutamide (SHR3680) 可用于前列腺癌的研究。
    Rezvilutamide
  • HY-108250
    (R)-Bicalutamide

    (R)-比卡鲁胺

    Antagonist 99.94%
    (R)-Bicalutamide 是 Bicalutamide (HY-14249) 的 R 型对映体。(R)-Bicalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。(R)-Bicalutamide 广泛用于前列腺癌的研究。
    (R)-Bicalutamide
  • HY-N2345
    Procyanidin B3

    原花青素 B3

    Inhibitor 99.63%
    Procyanidin B3 是一种天然产物,具有抗氧化活性和口服有效性,具有良好的血脑屏障穿透性。Procyanidin B3 是组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 选择性抑制剂。通过抑制 p300 HAT 介导的雄激素受体 (androgen receptor) 乙酰化。Procyanidin B3 通过抑制 TLR4/MD-2复合体形成来缓解椎间盘退变 (IVDD)。Procyanidin B3 可用于前列腺癌和关节炎领域研究。
    Procyanidin B3
  • HY-17462
    Adrenosterone

    肾上腺甾酮

    98.97%
    Adrenosterone ((+)-Adrenosterone) 是一种竞争性羟基类固醇 (11-β) 脱氢酶 1 (HSD11β1) 抑制剂。Adrenosterone 是一种的类固醇激素,具有较弱的雄激素活性。Adrenosterone 是一种膳食补充剂,可以减少脂肪并增加肌肉质量。Adrenosterone 可抑制人类癌细胞的转移进展。
    Adrenosterone
  • HY-149433
    BWA-522 99.93%
    BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs),对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD),诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。
    BWA-522
  • HY-112257
    S-23 Modulator 99.93%
    S-23 是一种口服选择性雄激素受体调节剂 (SARM)Ki 为 1.7 nM。S-23 诱导 CV-1 细胞雄激素受体介导的转录激活。S-23 增加去势大鼠前列腺、精囊和肛提肌重量。
    S-23
  • HY-100186
    GSK-2881078 Modulator 99.74%
    GSK-2881078 是一种具有口服活性的非甾体选择性雄激素受体调节剂 (SARM),在雄激素组织中作为部分 AR 激动剂,而在合成代谢组织中主要作为完全 AR 激动剂,在 PC3(AR)2 细胞中诱导 AR 介导的转录激活 (EC50 = 3.99 nM),其效应可被非甾体 AR 拮抗剂 Bicalutamide 抑制。GSK-2881078 可用于慢性和急性疾病相关的肌无力和恶病质的研究。
    GSK-2881078
  • HY-114402
    ARD-69 Antagonist 99.75%
    ARD-69 (compound 34) 是一种有效的 PROTAC 雄激素受体降解剂。AR- 69 诱导 AR 阳性前列腺癌细胞降解雄激素受体 (AR) 蛋白。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达。
    ARD-69
  • HY-124292
    Honokiol DCA Inhibitor 98.37%
    Honokiol DCA (Honokiol dichloroacetate) 是 Honokiol 的二氯乙酸酯类似物。Honokiol DCA 在体外可以抑制人前列腺癌细胞的生长并抑制雄激素受体 (AR) 蛋白水平。
    Honokiol DCA
  • HY-110028
    Leelamine hydrochloride

    脱氢松香胺盐酸盐

    Inhibitor 99.06%
    Leelamine hydrochloride 是一种从松树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素 1 型 (CB1) 激动剂,也是前列腺癌细胞中 SREBP1 调节的脂肪酸/脂质合成的抑制剂,不受雄激素受体状态的影响。Leelamine hydrochloride 抑制调节脂肪酸合成的雄激素受体 (androgen receptor) 的转录活性。
    Leelamine hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种